|
|
، جلد ۱۹، شماره ۱، صفحات ۱۱-۲۵
|
|
|
| عنوان فارسی |
سنتز هیبرید پارتنولید و ملفالان و بررسی قدرت سمیت سلولی آن در برابر سلولهای سرطانی پستان |
|
| چکیده فارسی مقاله |
زمینه و هدف : ملفالان (MEL) یک عامل شیمی درمانی در درمان ملانوم متاستاتیک و سرطان پستان است .با این حال، عوارض جانبی MEL برنامه های بالینی آن را محدود می کند. پارتنولید، سزکویی ترپن لاکتون در گیاه دارویی گل بابونه گاوی میباشد که دارای خاصیت ضد لوسمی است. با وجود مزیت‌های زیاد ، این ترکیبات دو نقص آشکار دارند: غیر اختصاصی بودن برای سلولهای سرطانی و حلالیت اندک در آب. هدف از انجام این تحقیق سنتز هیبریدی از ملفالان و پارتنولید بوده تا کارایی بهتری نسبت به داروهای ضد سرطان داشته باشد و همچنین اثر سمیت سلولی هیبرید به دست آمده بر روی رده سلولی پستان (MDA- MB-231) بررسی شد. روش بررسی :جهت سنتز هیبرید مورد نظر، داروی ضد سرطان آمین دار ملفالان را از طریق واکنش افزایش مایکل به سزکوئی ترپن لاکتون سایتوتوکسیک پارتنولید مزدوج و پس از جداسازی هیبرید با روش کروماتوگرافی مایع با فشار بالا، توسط تست آلاماربلو سمیت سلولی آن مورد بررسی قرار گرفت. یافته ها : در ادامه مزدوج سازی داروی ضد سرطان ملفالان با سزکوئی ترپن لاکتون سایتوتوکسیک پارتنولید، محصول پارتالان سنتز و با استفاده از طیف های به دست آمده از LC-MS تأیید شد. نتایج حاصل از سمیت سلولی نشان داد که توان حیاتی سلولهای سرطانی به صورت وابسته به دوز به کاهش و IC50 پارتالان، پارتنولید و هیبرید به ترتیب 13/5 ، 24 و 23 میکروگرم در میلی لیتر گزارش شد. نتیجه گیری : براساس پژوهش انجام شده هیبرید شدن پارتنولید به همراه ملفالان باعث افزایش اثر ماده پارتنولید شده است. |
|
| کلیدواژه‌های فارسی مقاله |
سرطان پستان، ملفالان، سزکوئی ترپن لاکتون، پارتنولید، سمیت سلولی، |
|
| عنوان انگلیسی |
Synthesis of Melphalan and Parthenolide hybride and Investigation of Their Cytotoxicity Activity Against Breast Cancer |
|
| چکیده انگلیسی مقاله |
Background and Objective: Melphalan is a chemotherapy agent and used for treating of metastatic melanoma and breast cancer. However, the side effect of this compound have been limited its clinical care. Parthenolide, a sesquiterpene lactone is a bioactive compound from Tanacetum parthenium medicinal plant and have anti-leukemia properties. Despite the many advantages of sesquiterpene terpene lactones, these compounds have two obvious drawbacks: non-specificity for cancer cells and low solubility in water. Therefore, the aim of this study is to synthesis of melphalan and parthenolide hybride using conjugation method to enhance the higher potency to anticancer drug. Meanwhile, the cytotoxicity activity of this compound has been tested against breast cancer cell line (MDA-MB-231). Subjects and Methods: In order to synthesis of mentioned compound, the melphalan as an anticancer drug have been conjugated to parthenolide sesquiterpene lactone by aza-Michael reaction. Then, the cytotoxicity activity of this compounds have been tested by alamar blue assay. Results: The parthalan product synthesis of melphalan anticancer drug and parthenolide sesquiterpene have been analysed and identified by LC-MS. The cytotoxicity activity results indicated that cell viability of cancer cell (MDA-MB-231) have been decreased in dose dependent manner and the IC50 of parthalan, parthenolide and synthesized hybrid were reported with respective values of 13/5, 24 and 23 μg/ml. Conclusion: The overall results of this research demonstrated that parthenolide-melphalan hybrid induce significantly enhanced the higher potency of parthenolide. |
|
| کلیدواژه‌های انگلیسی مقاله |
سرطان پستان, ملفالان, سزکوئی ترپن لاکتون, پارتنولید, سمیت سلولی |
|
| نویسندگان مقاله |
انسیه کریمی |
گروه شیمی دارویی ، دانشکده داروسازی ، واحد علوم دارویی دانشگاه آزاد اسلامی ، تهران، ایران
مهرداد ایرانشاهی |
مرکز تحقیقات فناوری زیستی، دانشکده داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی مشهد، مشهد، ایران
علی الماسی راد |
گروه شیمی دارویی ، دانشکده داروسازی ، واحد علوم دارویی دانشگاه آزاد اسلامی، تهران، ایران
احسان کریمی |
گروه زیست شناسی، واحد مشهد، دانشگاه آزاد اسلامی، مشهد، ایران
|
|
| نشانی اینترنتی |
https://jsmj.ajums.ac.ir/article_108155_0e0aa23e94955a1fafc500e8c45f51a7.pdf |
| فایل مقاله |
فایلی برای مقاله ذخیره نشده است |
| کد مقاله (doi) |
|
| زبان مقاله منتشر شده |
fa |
| موضوعات مقاله منتشر شده |
|
| نوع مقاله منتشر شده |
|
|
|
|
برگشت به:
صفحه اول پایگاه |
نسخه مرتبط |
نشریه مرتبط |
فهرست نشریات
|